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LARIAM. Dispensación con receta médica.

Lariam de laboratorios Roche.

 

 

 

 

Lariam Andorra

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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Lariam Andorra

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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Lariam Andorra

 

 

 

 

 

 

Prospecto Lariam de laboratorios Roche.

Fuente: Laboratorios Roche http://www.roche.es/

Lariam

Clorhidrato de mefloquina

1. DESCRIPCION
1.1 Grupo farmacoterapeutico
Antipaludico (antimalarico)
1.2 Forma farmaceutica
Comprimidos (ranurados) de 250 mg
1.3 Via de administracion
Oral
1.4 Composicion cualitativa y cuantitativa
Cada comprimido ranurado contiene:
Principio activo: 274,09 mg de clorhidrato de mefloquina
racemico, equivalente a 250 mg de mefloquina base.
Excipientes: poloxmero 3800, celulosa microcristalina,
lactosa, almidon de maiz, crospovidona, alginato de calcico
y amonio, talco y estearato de magnesio.
2. DATOS CLINICOS
2.1 Indicaciones terapeuticas
Profilaxis, tratamiento y medicacion de reserva del paludismo
(malaria).
Profilaxis: Se recomienda que tomen Lariam a titulo profilactico
quienes viajen a zonas paludicas, sobre todo si son
areas con gran riesgo de infeccion por cepas de P. falciparum
resistentes a otros farmacos contra el paludismo.
Tratamiento: Lariam esta indicado para el tratamiento por
via oral del paludismo, en particular si esta causado por
cepas de P. falciparum resistentes a otros antipaludicos.
Tambien puede usarse para el tratamiento del paludismo
causado por P. vivax y de las formas mixtas (v. 2.2 Posologia
y administracion).
Medicacion de reserva: Lariam se receta tambien como
medicamento de reserva, para la autoadministracion por
el viajero en caso de emergencia si sospecha que tiene una
infeccion paludica y no tiene la posibilidad de obtener atencion
medica rapida en un plazo de 24 horas.
2.2 Posologia y administracion
La mefloquina tiene un sabor amargo y algo urente. Los
comprimidos de Lariam deben deglutirse enteros, con un
vaso de liquido por lo menos. En el caso de los ninos u otras
personas que tengan dificultades para tomarlos enteros,
tambien se los puede triturar y formar una suspension en
un poco de agua, leche u otra bebida.
Profilaxis: Dosis habitual
La dosis profilactica recomendada de Lariam es de aproximadamente
5 mg/kg de peso, una vez por semana:
Peso corporal (kg) Dosis
5.10 kg 1.8 comprimido*
10.20 kg 1.4 comprimido
20.30 kg 1.2 comprimido
30.45 kg 3.4 comprimido
> 45 kg 1 comprimido
*Fraccion aproximada basada en una dosis de 5 mg/kg de
peso. Para los ninos que pesen menos de 10 kg, conviene
que un farmaceutico prepare y dispense la dosis exacta.
Las dosis semanales deben tomarse de manera regular,
siempre el mismo dia de la semana y preferiblemente despues
de la comida principal. La primera dosis se tomara
al menos una semana antes de la
llegada a la zona endemica.
La experiencia con Lariam en lactantes
menores de 3 meses o que
pesen menos de 5 kg es reducida.
Las dosis para los ninos se han
extrapolado a partir de la dosis
recomendada para los adultos
(v. 3.2 Propiedades farmacocineticas).
Tratamiento: Dosis habitual
La dosis terapeutica total recomendada de mefloquina es
de 20.25 mg/kg de peso:
Peso corporal Dosis total Dosis fraccionada (*)
(kg)
5.10 kg 1.2.1 comprimido
10.20 kg 1.2 comprimidos
20.30 kg 2.3 comprimidos 2 +1
30.45 kg 3.4 comprimidos 2 + 2
45.60 kg 5 comprimidos 3 + 2
> 60 kg 6 comprimidos 3 +2 +1
*El fraccionamiento de la dosis terapeutica total en
2.3 dosis administradas cada 6.8 horas puede reducir
la aparicion de reacciones adversas o su gravedad.
La experiencia con Lariam en lactantes menores de 3 meses
o que pesen menos de 5 kilos es reducida (v. 2.5.3
Ninos).
No se tiene experiencia especifica con dosis totales superiores
a 6 comprimidos en pacientes con mucho peso.
2.2.1 Pautas posologicas especiales
Profilaxis
Si no fuera posible iniciar la profilaxis una semana antes
de la llegada a la zona endemica, para los viajeros que decidan
subitamente dirigirse a regiones de alto riesgo se recomienda
una dosis de ataque (dosis de carga), consistente en
la dosis semanal tomada cada dia durante tres dias consecutivos,
prosiguiendo despues con la dosis semanal habitual:
dia 1 1.a dosis
dia 2 2.a dosis
dia 3 3.a dosis
despues dosis semanal regular
La administracion de la dosis de ataque puede comportar
una mayor incidencia de efectos secundarios.
En ciertos casos, por ejemplo cuando un viajero esta
tomando otro medicamento, podra ser conveniente comenzar
la profilaxis 2.3 semanas antes de partir, a fin de cerciorarse
de que la combinacion de ambos farmacos se tolera
bien (v. 2.4.3 Interacciones con otros medicamentos y otras
formas de interaccion).
Con objeto de reducir el riesgo de paludismo una vez abandonada
un area endemica, se continuara la profilaxis
durante otras 4 semanas, para tener la seguridad de que
existe una concentracion plasmatica supresora cuando los
merozoitos salgan del higado.
Si fracasa la profilaxis con Lariam, el medico debe evaluar
cuidadosamente el antipaludico a utilizar para el tratamiento.
Por lo que respecta al uso de la halofantrina, v. 2.4
Advertencias y precauciones y 2.4.3 Interacciones con otros
medicamentos y otras formas de interaccion.
Tratamiento
Para las personas con inmunidad parcial, por ejemplo los
habitantes de areas endemicas, una dosis reducida puede
ser adecuada.
Los pacientes que vomiten antes de que hayan transcurrido
30 minutos desde la toma del farmaco, pueden recibir
una segunda dosis completa. Si los vomitos se producen
a los 30.60 minutos, se puede administrar otra media
dosis.
Despues del tratamiento del paludismo por P. vivax, debe
contemplarse la conveniencia de prevenir las recidivas con
un derivado de la 8-aminoquinolina (por ejemplo la primaquina)
para eliminar las formas hepaticas.
Si tras una tanda completa de Lariam no se produce una
mejoria en el plazo de 48.72 horas, no debe utilizarse de
nuevo Lariam para el tratamiento, sino que ha de recurrirse
a un medicamento alternativo. Si fracasara la profilaxis
con Lariam y se desarrollara el paludismo, el medico
debera evaluar cuidadosamente que antipaludico debe
utilizarse para la terapia. Por lo que respecta al uso de la
halofantrina, v. 2.4 Advertencias y precauciones y 2.4.3
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de
interaccion.
Lariam puede administrarse contra el paludismo agudo
grave despues de una tanda inicial de quinina por via
intravenosa durante un minimo de 2.3 dias. Interacciones
causantes de efectos secundarios pueden prevenirse en
gran medida dejando que transcurran al menos 12 horas
desde la administracion de la ultima dosis de quinina.
En regiones con paludismo multirresistente, una alternativa
es el tratamiento inicial con artemisinina o un derivado,
seguido de Lariam.
Medicacion de reserva
Lariam puede prescribirse como medicacion de reserva
para situaciones en las que no sea posible obtener atencion
medica rapida en las 24 horas siguientes a la instauracion
de los sintomas. El autotratamiento se iniciara con una
dosis de aproximadamente 15 mg/kg; por tanto, en los
pacientes que pesen . 45 kg, la dosis inicial sera de 3 comprimidos
de Lariam. Si no fuera posible conseguir atencion
medica profesional en un plazo de 24 horas y no se produjeran
efectos secundarios graves, debe tomarse una
segunda fraccion de la dosis terapeutica total al cabo de
6.8 horas (2 comprimidos para los pacientes que pesen
. 45 kg). Los pacientes que pesen mas de 60 kg deben tomar
otro comprimido 6.8 horas despues de la segunda dosis
(v. mas arriba las recomendaciones posologicas para el tratamiento).
Se recomendara a los pacientes que consulten a un medico
tan pronto como puedan despues de haberse automedicado,
aunque consideren que estan plenamente recuperados,
a fin de confirmar o descartar el diagnostico de sospecha.
2.3 Contraindicaciones
El uso de Lariam esta contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida a la mefloquina o a compuestos
quimicamente relacionados (por ejemplo quinina, quinidina),
o bien a cualquiera de los excipientes contenidos en
la formulacion.
Lariam no debe prescribirse a titulo profilactico a personas
con depresion activa o antecedentes de trastornos psicoticos
o convulsiones.
2.4 Advertencias y precauciones
2.4.1 Advertencias y precauciones generales
Como ocurre con la mayoria de los medicamentos, no cabe
prever todas las reacciones de hipersensibilidad posibles,
desde los efectos cutaneos leves a las reacciones anafilacticas.
En pacientes con epilepsia, la administracion de Lariam
puede aumentar el riesgo de convulsiones. Por tanto, en
estos pacientes Lariam se recetara exclusivamente como
tratamiento curativo, y tan solo si es absolutamente necesario
su uso por motivos medicos (v. 2.4.3 Interacciones con
otros medicamentos y otras formas de interaccion).
La eliminacion de la mefloquina puede alargarse en pacientes
con disfuncion hepatica, lo que se traduce en concentraciones
plasmaticas mas altas.
Dado el riesgo de una prolongacion potencialmente letal
del intervalo QT, no se administrara halofantrina para la
profilaxis o el tratamiento del paludismo durante el tratamiento
con Lariam y las 15 semanas siguientes a la ultima
dosis de Lariam (v. 3.2.4 Eliminacion). Considerando el
aumento de la concentracion plasmatica y la semivida de
eliminacion de la mefloquina tras la coadministracion con
ketoconazol, el riesgo de prolongacion del intervalo QTc
puede existir tambien si se toma ketoconazol durante la
administracion de Lariam como profilaxis o tratamiento
del paludismo o dentro de las 15 semanas siguientes a la
ultima dosis de Lariam (v. 2.4.2 Interacciones con otros
medicamentos y otras formas de interaccion y 3.2.4 Eliminacion).
Si sobreviniera ansiedad, depresion, inquietud o confusion
con caracter agudo durante el uso profilactico de Lariam,
se suspendera su administracion y se recomendara otro
farmaco profilactico.
2.4.2 Capacidad para conducir y utilizar
maquinas
Las personas que sufran mareos, alteracion del equilibrio
u otros trastornos del sistema nervioso central o periferico,
deben tener precaucion a la hora de conducir vehiculos,
pilotar aviones, manejar maquinas, bucear a grandes profundidades
o realizar otras actividades que exijan un alto
grado de conciencia y una coordinacion motora fina. En un
pequeno numero de pacientes se han descrito mareos o vertigo
y alteracion del equilibrio que podian persistir durante
meses tras la retirada del medicamento (v. 2.6 Reacciones
adversas).
2.4.3 Interacciones con otros medicamentos
y otras formas de interaccion
La administracion concomitante de Lariam y otras sustancias
relacionadas (por ejemplo quinina, quinidina, cloroquina)
puede causar anomalias electrocardiograficas y
aumentar el riesgo de convulsiones (v. 2.2 Posologia y
administracion). Se ha evidenciado que la utilizacion de
halofantrina durante la administracion de Lariam como
profilaxis o tratamiento del paludismo o las 15 semanas
siguientes a la ultima dosis de Lariam prolonga considerablemente
el intervalo QTc (v. 2.4.1 Advertencias y precauciones
generales). Considerando el aumento de la
concentracion plasmatica y la semivida de eliminacion
de la mefloquina tras la coadministracion con ketoconazol,
el riesgo de prolongacion del intervalo QTc puede existir
tambien si se toma ketoconazol durante la administracion
de Lariam como profilaxis o tratamiento del paludismo
o dentro de las 15 semanas siguientes a la ultima dosis de
Lariam (v. 2.4.2 Interacciones con otros medicamentos
y otras formas de interaccion y 3.2.4 Eliminacion). Con la
mefloquina sola no se ha observado una prolongacion clinicamente
significativa del intervalo QTc. Esta parece ser
la unica interaccion de este tipo con Lariam con importancia
clinica, aunque en teoria la administracion concomitante
de otros farmacos que alteran la conduccion cardiaca
(por ejemplo antiarritmicos, betabloqueantes, antagonistas
del calcio, antihistaminicos o bloqueantes H1, antidepresivos
triciclicos, fenotiazinas) tambien podria alargar el
intervalo QTc. No hay, sin embargo, datos concluyentes de
que la administracion concomitante de mefloquina y los
farmacos antedichos influya en la funcion cardiaca.
En pacientes tratados con anticonvulsivantes (por ejemplo
acido valproico, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina),
el uso concomitante de Lariam puede reducir la concentracion
plasmatica de anticonvulsivante y, por consiguiente,
empeorar el control de las crisis. Por tanto, en algunos
casos sera preciso ajustar la dosis de anticonvulsivante.
Cuando se toma Lariam al mismo tiempo que vacunas
antitifoideas atenuadas por via oral, no puede descartarse
una atenuacion de la inmunizacion. Por consiguiente,
la vacunacion con bacterias vivas atenuadas debe haberse
completado al menos 3 dias antes de la primera dosis de
Lariam.
Aunque no se conocen otras interacciones medicamentosas,
antes de partir de viaje debe vigilarse la accion de
Lariam en los viajeros que reciban concomitantemente
otros medicamentos, sobre todo en los diabeticos y los tratados
con anticoagulantes.
Otras interacciones posibles
La mefloquina no inhibe ni induce el sistema enzimatico
del citocromo P450. Por tanto, no es de esperar que afecte
al metabolismo de los farmacos administrados simultaneamente
con la mefloquina. Sin embargo, los inhibidores
o inductores de la isoenzima CYP3A4 pueden alterar la farmacocinetica o el metabolismo de la mefloquina, aumentando
o disminuyendo, respectivamente, la concentracion
plasmatica de mefloquina.
Inhibidores de la CYP3A4
Un estudio farmacocinetico en voluntarios sanos puso
de manifiesto que la coadministracion de ketoconazol,
un fuerte inhibidor de la CYP3A4, aumentaba la concentracion
plasmatica y la semivida de eliminacion de la mefloquina.
Inductores de la CYP3A4
El uso prolongado de la rifampicina, un potente inductor
de la CYP3A4, reducia la concentracion plasmatica y la
semivida de eliminacion de la mefloquina.
Substratos e inhibidores de la P-glucoproteina
Se ha observado in vitro que la mefloquina es un substrato
y un inhibidor de la P-glucoproteina. Por consiguiente,
pueden darse interacciones farmacologicas con farmacos
que sean substratos o modifiquen la expresion de este
transportador. Todavia no se conoce la relevancia clinica
de estas interacciones.
2.5 Uso en poblaciones especiales
2.5.1 Embarazo
En dosis 5.20 veces superiores a la dosis terapeutica
humana, la mefloquina era teratogena en ratones y ratas,
asi como embriotoxica en conejos. Sin embargo, la experiencia
clinica con Lariam no ha revelado efectos embriotoxicos
ni teratogenos. No obstante, Lariam solo debe utilizarse
durante el primer trimestre de embarazo cuando los
beneficios previstos justifiquen el riesgo para el feto. A las
mujeres potencialmente fertiles se les aconsejara que utilicen
algun metodo anticonceptivo durante la profilaxis del
paludismo con Lariam y los 3 meses siguientes. Ahora bien,
si de manera imprevista se produjera un embarazo, no se
considera que la quimioprofilaxis antipaludica con Lariam
sea una indicacion para interrumpirlo.
2.5.2 Lactancia
La mefloquina se excreta con la leche materna en pequenas
cantidades, cuya actividad se desconoce. Sin embargo,
existen indicios de que no se producen reacciones adversas
en los ninos amamantados por mujeres que toman Lariam.
2.5.3 Ninos
No se han observado cambios importantes relacionados con
la edad en lo que respecta a la farmacocinetica de la mefloquina.
En consecuencia, la posologia correspondiente a los
ninos puede extrapolarse de las dosis recomendadas en los
adultos.
2.5.4 Insuficiencia renal
Dado que solo una pequena proporcion del farmaco se
elimina por via renal, no se han llevado a cabo estudios
de farmacocinetica en pacientes con insuficiencia renal.
La mefloquina y su metabolito principal no se eliminan por
hemodialisis en grado apreciable. Por lo tanto, en pacientes
dializados no esta indicado realizar ningun ajuste posologico
quimioprofilactico especial para alcanzar una concentracion
plasmatica similar a la obtenida en las personas
sanas.
2.6 Reacciones adversas
En las dosis utilizadas para el tratamiento del paludismo
agudo, es posible que las reacciones adversas a Lariam no
sean diferenciables de los sintomas de la propia enfermedad.
Los efectos secundarios mas frecuentes de la profilaxis
con Lariam .nauseas, vomitos, mareos. suelen ser leves
y pueden disminuir en el curso de la administracion,
aunque aumenten las concentraciones plasmaticas del
farmaco.
La incidencia de reacciones adversas
notificadas durante el uso profilactico
de mefloquina es comparable
a la registrada con otros
regimenes quimioprofilacticos. El
perfil de efectos secundarios de la
mefloquina se caracteriza por el
predominio de los de tipo neuropsicologico.
Trastornos del metabolismo y la nutricion: Anorexia: nada
frecuente.
Trastornos psiquiatricos: Trastornos del sueno (insomnio,
suenos anormales): muy frecuentes. Agitacion, inquietud,
ansiedad, depresion, cambios de humor, crisis de angustia,
estado confusional, alucinaciones, agresividad, reacciones
psicoticas o paranoides: nada frecuentes.
En raras ocasiones se han notificado casos de ideacion
suicida, pero no se ha establecido ninguna relacion con
la administracion del farmaco.
Trastornos del sistema nervioso: Mareo, alteracion del
equilibrio, cefalea, somnolencia: muy frecuentes. Sincope,
convulsiones, perdida de memoria, neuropatias sensoriales
y motoras (parestesias, temblor y ataxia): nada frecuentes.
Se han notificado casos aislados de encefalopatia.
Trastornos oculares: Deterioro visual: nada frecuente.
Trastornos auditivos y laberinticos: Vertigo: muy frecuente.
Trastornos vestibulares, incluidos acufenos e hipoacusia:
nada frecuentes.
Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones, bradicardia,
frecuencia cardiaca irregular, extrasistoles, otros
trastornos transitorios de la conduccion cardiaca: nada
frecuentes. Se han notificado casos aislados de bloqueo
auriculoventricular.
Trastornos vasculares: Trastornos circulatorios (hipotension,
hipertension, rubefaccion): nada frecuentes.
Trastornos respiratorios, toracicos y mediastinicos: Disnea:
nada frecuente. En muy raras ocasiones se ha notificado
neumonia de posible origen alergico.
Trastornos gastrointestinales: Nauseas, vomitos, diarrea,
dolor abdominal: muy frecuentes. Dispepsia: nada frecuente.
Trastornos de la piel y el tejido subcutaneo: Erupcion, exantema,
eritema, urticaria, prurito, alopecia, hiperhidrosis:
nada frecuentes. Se han notificado casos aislados de eritema
multiforme y sindrome de Stevens-Johnson.
Trastornos musculoesqueleticos y del tejido conjuntivo:
Debilidad muscular, calambres musculares, mialgia, artralgia:
nada frecuentes.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracion:
Edema, dolor toracico, astenia, malestar general,
fatiga, escalofrios, pirexia: nada frecuentes.
Dada la larga semivida de la mefloquina, las reacciones
adversas a Lariam pueden producirse o perdurar varias
semanas despues de suspender su administracion. En un
pequeno numero de pacientes se han descrito mareos o vertigo
y alteracion del equilibrio que podian persistir durante
meses tras la retirada del medicamento.
En los estudios in vitro e in vivo realizados, no se ha observado
hemolisis asociada a la deficiencia de G6PD.
2.6.1.1 Anomalias analiticas
Elevacion transitoria de las transaminasas, leucocitopenia
o leucocitosis, trombocitopenia.
2.7 Sobredosis
Sintomas y signos
En caso de sobredosis de Lariam, pueden ser mas intensos
los efectos secundarios mencionados en el apartado
2.6 Reacciones adversas.
Tratamiento
Tras una sobredosis de Lariam se aplicara a los pacientes
tratamiento sintomatico y de apoyo. No existen antidotos
especificos. Se controlara la funcion cardiaca (a ser posible
mediante ECG) y el estado neuropsiquiatrico durante
al menos 24 horas. Es preciso proporcionar tratamiento
sintomatico e intensivo segun las necesidades, en especial
para los trastornos cardiovasculares.
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
3.1 Propiedades farmacodinamicas
3.1.1 Mecanismo de accion
Lariam actua sobre las formas asexuales intraeritrociticas
de los parasitos paludicos que afectan al ser humano: Plasmodium
falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale.
Lariam tambien es eficaz contra los parasitos del paludismo
que son resistentes a otros antipaludicos (cloroquina,
proguanil, pirimetamina y combinaciones de pirimetamina
y sulfamida).
Se ha descrito resistencia de P. falciparum a la mefloquina,
predominantemente en regiones con multirresistencia del
sureste asiatico. Tambien se ha observado en algunas
regiones resistencia cruzada entre la mefloquina y la halofantrina,
asi como entre la mefloquina y la quinina.
3.2 Propiedades farmacocineticas
3.2.1 Absorcion
Dada la ausencia de una formulacion intravenosa, no se ha
establecido la biodisponibilidad oral absoluta de la mefloquina.
En comparacion con la solucion oral, la biodisponibilidad
de los comprimidos es superior al 85%. La toma con
alimentos incrementa significativamente la velocidad y el
grado de absorcion, lo que se traduce en un aumento de la
biodisponibilidad del orden del 40%. La concentracion plasmatica
maxima tras una dosis oral unica de Lariam se
alcanza a las 6.24 horas (mediana: unas 17 horas). La concentracion
plasmatica maxima en ƒÊg/l equivale aproximadamente
a la dosis en miligramos (por ejemplo una dosis
unica de 1.000 mg produce una concentracion maxima del
orden de 1.000 ƒÊg/l). Con una dosis de 250 mg una vez por
semana, la concentracion plasmatica maxima en equilibrio
de 1.000.2.000 ƒÊg/l se alcanza al cabo de 7.10 semanas.
3.2.2 Distribucion
En adultos sanos, el volumen aparente de distribucion es
del orden de 20 l/kg, lo que indica una amplia distribucion
histica. La mefloquina puede acumularse en los eritrocitos
parasitados en una proporcion eritrocitos/plasma de aproximadamente
2. La fijacion de la mefloquina a las proteinas
se situa en torno al 98%. Se considera que para conseguir
una eficacia profilactica del 95% es necesario alcanzar una
concentracion plasmatica de mefloquina de 620 ng/ml.
La mefloquina atraviesa la barrera placentaria. Parece que
el paso a la leche materna es minimo (v. 2.5.2 Lactancia).
3.2.3 Metabolismo
La mefloquina experimenta una amplia metabolizacion
hepatica por el sistema enzimatico del citocromo P450.
Estudios in vitro e in vivo parecen indicar claramente que
CYP3A4 es la principal isoforma implicada. Se han identificado
dos metabolitos de la mefloquina en el ser humano.
El principal, el acido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina carboxilico,
es inactivo frente a P. falciparum. En un estudio
en voluntarios sanos, la aparicion de este metabolito en el
plasma se produjo a las 2.4 horas de una sola dosis oral
unica de mefloquina. La concentracion plasmatica maxima
del metabolito, aproximadamente un 50% superior a la de
la mefloquina, se alcanzo al cabo de 2 semanas. Despues,
las concentraciones plasmaticas del principal metabolito
y de la mefloquina descendieron a una velocidad similar.
El area bajo la curva de concentraciones plasmaticas (ABC)
del principal metabolito fue 3.5 mayor que la del farmaco
original. Del otro metabolito, un alcohol, solo se detectaron
cantidades infimas.
3.2.4 Eliminacion
En varios estudios realizados con adultos sanos, la semivida
de eliminacion de la mefloquina oscilo entre 2 y 4 semanas
(media: unas 3 semanas). El aclaramiento total
es sobre todo hepatico y se situa en torno a 30 ml/min.
La mefloquina se excreta sobre todo en la bilis y las heces.
En voluntarios, la excrecion urinaria de mefloquina inalterada
y de su principal metabolito ascendio al 9% y 4% de la
dosis, respectivamente. No se han detectado otros metabolitos
en la orina.
3.2.5 Farmacocinetica en poblaciones especiales
El embarazo carece de efectos clinicamente importantes
sobre la farmacocinetica de la mefloquina.
La farmacocinetica de la mefloquina puede alterarse en el
paludismo agudo.
Se han observado diferencias farmacocineticas entre diversos
grupos etnicos. Sin embargo, en la practica son de menor
importancia en comparacion con el estado inmunitario
del huesped y la sensibilidad del parasito.
La semivida de eliminacion de la mefloquina no varia
durante la profilaxis a largo plazo.
4. DATOS FARMACEUTICOS
4.1 Conservacion
Los comprimidos son sensibles a la humedad, por lo que
deben mantenerse en el blister hasta el momento de la
toma.
Veanse tambien en el envase externo las observaciones
sobre la conservacion.
Este medicamento no debera utilizarse despues de la fecha
de caducidad, indicada con EXP en el envase.
4.2 Presentacion
Comprimidos (ranurados) de 250 mg 8
Informacion de septiembre de 2008
Medicamento: guardese fuera del alcance de los ninos
10109719 SAMCA 0905.1072
Fabricado en Suiza por rF. Hoffmann-La Roche SA, Basilea

 

 

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Última actualización: 26/11/2014

 

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